Атипичные нейролептики

Атипичные нейролептики (атипичные антипсихотики, нейролептики второго поколения) — класс психотропных препаратов, которые используются в медицине для устранения психотических расстройств, в том числе купирования их продуктивной симптоматики.

См. также Типичные нейролептики и Отличия типичных и атипичных нейролептиков

Введение

Антипсихотические препараты для лечения шизофрении и других расстройств применяются более 40 лет. За это время убедительно доказана их эффективность и в настоящее время они используются не только для купирования обострений психоза, но и для его длительной терапии.

Однако при применении классических антипсихотических препаратов достаточно высока частота возникновения побочных эффектов, особенно экстрапирамидной симптоматики (ЭПС), что определило необходимость поиска новых — более безопасных препаратов.

В 1968 г. был синтезирован первый препарат нового поколения - клозапин, при назначении которого риск возникновения ЭПС значительно снизился. Кроме того, было показано, что этот препарат эффективен и при лечении резистентных к классическим нейролептикам форм шизофрении.

Но через некоторое время обнаружилось, что и при применении клозапина возможно возникновение достаточно тяжелых осложнений. Поэтому в дальнейшем продолжился синтез препаратов, равных по эффективности клозапину, но более безопасных.

Была получена целая группа новых препаратов, которые, несмотря на большую химическую и фармакологическую гетерогенность, получили общее название атипичных антипсихотических средств. Атипичными они были названы в связи с низким риском возникновения побочных эффектов, что отличает их от традиционных антипсихотических препаратов.

Отличие типичных и атипичных нейролептиков

Основное отличие атипичных антипсихотиков (нейролептиков второго поколения) от типичных нейролептиков заключается в том, что в терапевтических дозах они реже вызывают экстрапирамидные нарушения. Особенности их терапевтического действия обусловлены блокирующим влиянием как на серотониновые, так и на дофаминовые рецепторы в ЦНС.

Ниже описаны шесть атипичных нейролептиков. Риск общих побочных эффектов приведен в Таблице 2.

Список атипичных нейролептиков

В таблице перечислены атипичные нейролептики и приведены рекомендуемые суточные дозы.

Информация в таблице приведена из главы «Практического руководства по лечению шизофрении» Американской психиатрической ассоциации, 2004. (Practice Guideline for the Treatment of Patients WithSchizophrenia, 2nd ed. American Psychiatric Association, 2004.)

Атипичные нейролептики
Препарат Рекомендуемая суточная доза, мг
Арипипразол 10-30
Клозапин 150-600
Оланзапин 10-30
Кветиапин 300-800
Рисперидон 2-8
Зипрасидон 120-200
Таблица 1. Список атипичных нейролептиков

Эффективность атипичных нейролептиков

В ряде исследований подтверждена высокая эффективность и безопасность атипичных антипсихотиков, что стало приводить к вытеснению типичных нейролептиков из клинической практики.

Между тем несколько крупных исследований, проведенных в последнее время и отраженных в обзоре D. Gardner и соавт., дали основание поставить под сомнение безусловность превосходства атипичных антипсихотиков над типичными.

Это в первую очередь связано с появлением информации о том, что при применении атипичных антипсихотиков возможно появление целого ряда метаболических побочных эффектов, которые могут вызывать крайне тяжелые для соматического здоровья последствия.

Сказанное делает необходимым целенаправленное изучение эффективности и переносимости классических (традиционных) и современных антипсихотиков.

Побочные эффекты

Таблица 2. Риск побочных эффектов атипичных нейролептиков
Побочный эффект Клозапин Рисперидон Оланзапин Кветиапин Зипрасидон Арипипразол
Острые и хронические экстрапирамидные расстройства Очень
низкий		 Низкий или
умеренный		 Низкий Очень
низкий		 Низкий Низкий
Сонливость Высокий Низкий Низкий Высокий Низкий Умеренный
Ортостатическая гипотония и тахикардия Высокий Умеренный Низкий Умеренный Низкий Низкий
Нарушения сердечной проводимости Низкий Высокий* Низкий Низкий Умеренный Низкий
Антихолинергические эффекты Высокий Низкий Умеренный Низкий Низкий Низкий
Ожирение и метаболические нарушения Высокий Умеренный Высокий Умеренный Низкий Низкий
Гиперпролактинемия и нарушения
половой функции		 Низкий Высокий Низкий Низкий Низкий Низкий
Злокачественный нейролептический
синдром		 Низкий Низкий Низкий Редко Редко Не описан

↔ Если таблица выходит за пределы экрана используйте горизонтальную полосу прокрутки

* Нарушения сердечной проводимости, вызванные рисперидоном, обычно слабо выражены и не имеют клинического значения

↓ Ниже приведены более развернутые данные по эффективности, побочным эффектам и применению каждого из препаратов

Источники и ссылки
  1. Kapur S, Zipursky R, Jones C, Shammi CS, Remington G, Seeman P: A positron emission tomography study of quetiapine in schizophrenia: a preliminary finding of an antipsychotic effect with only transiently high dopamine D2 receptor occupancy. Arch Gen Psychiatry 2000; 57:553-559
  2. Kapur S, Seeman P: Does fast dissociation from the dopamine d(2) receptor explain the action of atypical antipsychotics? a new hypothesis. Am J Psychiatry 2001; 158: 360-369
  3. Kapur S, Seeman P: Antipsychotic agents differ in how fastthey come off the dopamine D2 receptors: implications foratypical antipsychotic action. J Psychiatry Neurosci 2000; 25:161- 166
  4. Bridler R., Umbricht D. Atypical antipsychotics in the treatment of schizophrenia. Swiss Med Wkly 2003; 133: 5-6: 63-76
  5. Kane J.M., Honigfeld G., Singer J., Meltzer H.Y. Clozapine for the treatment-resistant schizophrenic: A double-blind comparison with chlorpromazine. Arch Gen Psychiat 1988; 45: 789-896.
  6. Gardner D.M., Baldessarini R.J., Waraich P. Modern antipsychotic drugs: a critical overview. СMAJ 2005; 172: 13: 1703-1711.
Категория База знаний Теги нейролептики

Похожие материалы (по тегу)

  • Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром

    Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – сравнительно редкое, но потенциально опасное для жизни критическое расстройство, связанное с приемом психотропных препаратов [21, 37, 70, 91, 165, 185].

    Заболевание впервые описано J.Delay и соавт. [46] в 1960 г. у больных, получавших галоперидол [25, 70, 97, 106, 117, 127, 129, 173, 188], хотя похожие наблюдения встречались и ранее [97, 129] – примерно с 1956 г., почти сразу после введения в клиническую практику антипсихотиков [17, 54].

    Наиболее известна более поздняя публикация J.Delay и P.Deniker (1968 г.) [45].

  • Экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия при лечении нейролептиками Экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия при лечении нейролептиками

    Хотя нейролептики в последние десятилетия стали краеугольным камнем лечения шизофрении, с их применением связан ряд моторных нарушений, которые можно разделить на две основные группы: экстрапирамидные симптомы (ЭПС) и позднюю дискинезию (ПД).

  • Побочные эффекты нейролептиков Побочные эффекты нейролептиков

    В этой статье приведен обзор имеющихся данных о побочных эффектах нейролептиков. Риск того или иного побочного действия нередко можно предсказать по активности нейролептика и спектру рецепторов, с которыми он взаимодействует.

    Побочные эффекты могут быть обусловлены действием на рецепторы в ЦНС (экстрапирамидные расстройства, гиперпролактинемия, сонливость) либо вне ее (запоры, гипотония). Причины некоторых из них, например, ожирения и гипергликемии не известны.

    Ниже описаны побочные эффекты, общие для многих препаратов, включая типичные и атипичные нейролептики

  • Нейролептики при лечении шизофрении Нейролептики при лечении шизофрении

    Эффективность лечения больных шизофренией во многом определяется влиянием множества биологических, морбидных, коморбидных и социальных факторов.

    Однако не менее значительное воздействие на скорость купирования обострений, на устойчивость и качество последующих ремиссий оказывает тактика использования антипсихотических препаратов врачами-психиатрами.

    Анализ историй болезни пациентов, выписанных в течение календарного года из одной петербургской психиатрической больницы с диагнозом «шизофрения», показал, что преобладающей причиной малоэффективной терапии является нерациональное применение нейролептиков.

    Поэтому с большим сожалением приходится говорить о решающем значении субъективного фактора: ятрогенной псевдорезистентности.

    Мифы об Антипсихотиках Е.В. Снедков.
    Кафедра психиатрии и наркологии Санкт-Петербургской государственной медицинской академии им. И.И. Мечникова

  • Типичные и атипичные нейролептики: отличия, эффективность, безопасность Типичные и атипичные нейролептики: отличия, эффективность, безопасность

    В данном обзоре проведен сравнительный анализ зарубежной литературы, касающейся эффективности и безопасности современных (атипичных нейролептиков) и классических (типичных нейролептиков) антипсихотических препаратов.

  • Нейролептики Нейролептики

    Нейролептики (антипсихотические препараты или антипсихотики) — класс психотропных препаратов, которые применяются в современной медицине для лечения психозов, аффективных, диссомнических и других расстройств.

    Различают нейролептики первого поколения, так называемые типичные нейролептики, и нейролептики второго поколения — атипичные антипсихотики.

    В таблице 1 перечислены основные нейролептики, как первого поколения, так и второго, а также их рекомендуемые дозировки при лечении шизофрении.

  • Типичные нейролептики Типичные нейролептики

    Типичные нейролептики — антипсихотические препараты первого поколения, которые влияют на работу центральной нервной системы и оказывают угнетающее действие на высшую нервную деятельность, эмоциональное состояние, поведение и способные устранять проявления психоза.

    См. также Атипичные нейролептики и Отличия типичных и атипичных нейролептиков

    Нейролептики изменяют концентрацию веществ, передающих нервные импульсы, влияют на активность нервных клеток, чувствительных к действию этих соединений.

    Терапевтическое действие типичных нейролептиков и способность вызывать экстрапирамидные расстройства обусловлены их блокирующим действием на дофаминовые рецепторы типа 2 (D2-рецепторы) в мезолимбической, мезокортикальной и нигростриарной системах.

Побочные эффекты нейролептиков
Побочные эффекты нейролептиков
В этой статье приведен обзор имеющихся данных о побочных эффектах нейролептиков. Риск того или иного
Подробнее
Клозапин: применение, действие, побочные эффекты
Клозапин
Клозапин — атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие. Препарат блокирует множество рецепторов, включая дофаминовые
Подробнее
Рисперидон: применение, действие и побочные эффекты
Рисперидон
Рисперидон — атипичный нейролептик, который блокирует дофаминовые (D1, D2, D3, D4), серотониновые (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C)
Подробнее
Оланзапин: применение, эффект и побочные действия
Оланзапин
Оланзапин — это атипичный нейролептик, который блокирует дофаминовые (D1, D2, D3, D4), серотониновые (5-HT2A, 5-HT2C)
Подробнее
Кветиапин: применение, побочные эффекты
Кветиапин
Кветиапин — атипичный нейролептик, который блокирует дофаминовые (D1, D2), серотониновые (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C) рецепторы, α1-
Подробнее
Арипипразол: применение, побочные эффекты, дозировка
Арипипразол
Арипипразол — нейролептик второго поколения, частичный агонист дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT1A) рецепторов; блокирует дофаминовые
Подробнее
Типичные нейролептики: Эффективность, Побочные эффекты, Список типичных нейролептиков
Типичные нейролептики
Типичные нейролептики — антипсихотические препараты первого поколения, которые влияют на работу центральной нервной системы и
Подробнее
Типичные и атипичные нейролептики: отличия, эффективность, безопасность
Типичные и атипичные нейролептики: отличия, эффективность, безопасность
В данном обзоре проведен сравнительный анализ зарубежной литературы, касающейся эффективности и безопасности современных (атипичных нейролептиков)
Подробнее