Зипрасидон

Зипрасидонатипичный нейролептик, блокирует дофаминовые (D2), серотониновые (5-HT2A, 5-HT2C и 5-HT1B/1D) рецепторы, α1-адренорецепторы и Н1-рецепторы; частичный агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов; ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина.

Смотрите также
Клозапин Рисперидон Оланзапин
Кветиапин Арипипразол  

Рекомендуемые суточные дозы нейролептиков приведены в Таблице 1. Атипичные нейролептики

Данная статья не является прямым руководством к действию, не заменяет медицинскую консультацию. Представленная информация имеет ознакомительный характер.


Эффективность

Эффективность зипрасидона в остром периоде изучена в нескольких испытаниях, где его сравнивали с плацебо и типичными нейролептиками.

Все плацебо-контролируемые испытания показали, что зипрасидон уменьшает показатели тяжести психических нарушений и продуктивной симптоматики, а также повышает вероятность успеха терапии (определяемого, например, как снижение показателя тяжести психических нарушений на 20% и более).

Доказательства влияния зипрасидона на негативные симптомы не столь убедительны, поскольку данные об эффективности разных доз не полностью согласуются между собой.

Вероятно, уменьшение выраженности негативных симптомов при приеме зипрасидона объясняется его действием на вторичные негативные симптомы (например, обусловленные паркинсонизмом и психозом), а не прямым действием на первичные негативные симптомы.

Однако в одном исследовании динамика улучшения состояния позволяет предполагать, что оно было обусловлено ослаблением именно первичной негативной симптоматики.

Исследование было проведено на группе больных вне обострения с выраженной негативной симптоматикой; большинство из них страдали от заброшенности и одиночества; не исключено, что на результатах исследования сказалось внимание, которое его авторы уделяли больным.

В сравнительных испытаниях зипрасидон и галоперидол оказывали примерно одинаковое влияние на продуктивную и негативную симптоматику, показатель тяжести психических расстройств и вероятность успеха терапии.

Одно исследование продолжительностью 52 недели показало, что зипрасидон снижает риск рецидива. При приеме зипрасидона в дозе 40, 80 и 160 мг/сут риск составил 43, 35 и 36%, а при приеме плацебо — 77%.

Несколько исследований показали эффективность внутримышечного введения зипрасидона для снятия острого возбуждения при обострении шизофрении и шизоаффективного психоза.

Побочные эффекты

Влияние на сон. В долгосрочных испытаниях на амбулаторных больных отмечено, что при переходе на зипрасидон может возникать бессонница (в краткосрочных испытаниях этот эффект не отмечен).

Бессонница появляется в начале лечения и со временем обычно проходит; помогают снотворные (золпидем, тразодон).

Выраженность всех основных побочных эффектов зипрасидона приведена в Таблице 2. Побочное действие нейролептиков

Применение

Доза зипрасидона в остром периоде — 80—200 мг/сут. Сообщалось о безопасности более высоких доз — до 320 мг/сут, однако, повышается ли при этом эффективность, не известно.

У больных в ремиссии переход на зипрасидон может вызвать преходящую бессонницу, в этом случае помогают снотворные. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и высоким риском электролитных нарушений (прием диуретиков, понос) перед назначением зипрасидона определяют электролиты и проводят ЭКГ.

При синдромах удлинения интервала QT, стойком удлинении интервала QT свыше 500 мс, аритмии в анамнезе, недавнем инфаркте миокарда и декомпенсированной сердечной недостаточности зипрасидон противопоказан.

Целесообразность проведения ЭКГ у здоровых людей для выявления синдромов удлинения интервала QT не доказана. При высоком риске электролитных нарушений (например, при приеме диуретиков) следить за уровнем электролитов следует на всем протяжении лечения.

Больного необходимо спрашивать о симптомах аритмии (головокружение, обмороки, сердцебиение). При выявлении таких симптомов больного направляют к кардиологу. Необходимо также выяснить, не принимает ли больной других препаратов, удлиняющих интервал QT.

Период полувыведения

Период полувыведения зипрасидона — 7 часов, поэтому его принимают дважды в сутки. Стационарная сывороточная концентрация достигается через 1—3 дня.

Пища усиливает всасывание зипрасидона; натощак всасывается только 60% препарата. Две трети зипрасидона метаболизируется альдегидоксидазой, а одна треть — изоферментами цитохрома P450, главным образом IIIA4 и в меньшей степени — IA2.

При заболеваниях печени метаболизм зипрасидона может изменяться. Пол, возраст, курение и наличие почечной недостаточности на метаболизм зипрасидона не влияют. Зипрасидон мало влияет на другие печеночные ферментные системы и метаболизм других лекарственных средств.

Источники и ссылки
  1. Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR Jr, Zorn SH: Ziprasidone: a novel antipsychotic agent with a unique human receptorbinding profile. Eur J Pharmacol2001; 425:197-201
  2. Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL: H1-histamine receptor affinity predicts short-term weight gain for typical and atypical antipsychotic drugs. Neuropsychopharmacology 2003; 28:519-526
  3. Nemeroff CB, Kinkead B, Goldstein J: Quetiapine: preclinical studies, pharmacokinetics, drug interactions, and dosing. J Clin Psychiatry 2002; 63 (suppl 13):5—11
  4. Goff DC, Posever T, Herz L, Simmons J, Kletti N, Lapierre K, Wilner KD, Law CG, Ko GN: An exploratory haloperidol-controlled dose-finding study of ziprasidone in hospitalized patients with schizophrenia or schizoaffective disorder. J Clin Psychopharmacol 1998; 18:296-304
  5. Fabre LF Jr, Arvanitis L, PultzJ, Jones VM, Malick JB, Slotnick VB: ICI 204,636, a novel, atypical antipsychotic: early indication of safety and efficacy in patients with chronic and subchronic schizophrenia. Clin Ther 1995; 17: 366-378
  6. Hirsch SR, Kissling W, Bauml J, Power A, O'Connor R: A 28-week comparison of ziprasidone and haloperidol in outpatients with stable schizophrenia J Clin Psychiatry 2002; 63:516-523
  7. Keck P Jr, Buffenstein A, Ferguson J, Feighner J, Jaffe W, Harrigan EP, Morrissey MR: Ziprasidone 40 and 120 m g/ day in the acute exacerbation of schizophrenia and schizoaffective disorder: a 4-week placebo-controlled trial. Psychopharmacology (Berl) 1998; 140:173-184
  8. DeVane CL, Nemeroff CB: Clinical pharmacokinetics of quetiapine: an atypical antipsychotic. Clin Pharmacokinet 2001; 40:509-522
Ivan Vlasov
cоздатель проекта 2gym micro logo

Цель проекта: предоставить максимальное количество полезной и актуальной информации для поклонников фитнеса и людей, интересующихся темой здорового образа жизни. подробнее