Арипипразол

Арипипразолнейролептик второго поколения, частичный агонист дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT1A) рецепторов; блокирует дофаминовые (D3), серотониновые (5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT7) рецепторы, α1-адренорецепторы и Н1-рецепторы. Кроме того, он умеренно ингибирует обратный захват серотонина.

По фармакологическим свойствам арипипразол отличается от других атипичных нейролептиков

Смотрите также
Клозапин Рисперидон Оланзапин
Кветиапин Зипрасидон  

Рекомендуемые суточные дозы нейролептиков приведены в Таблице 1. Атипичные нейролептики

Данная статья не является руководством к действию, не заменяет медицинскую консультацию, вся информация приведена исключительно для ознакомления.


Эффективность

Эффективность арипипразола в остром периоде изучена в нескольких испытаниях, где его сравнивали с плацебо и типичными нейролептиками.

Все плацебо-контролируемые испытания показали, что арипипразол уменьшает показатели тяжести психических нарушений и продуктивной симптоматики, а также повышает вероятность успеха терапии (определяемого, например, как снижение показателя тяжести психических нарушений на 20% и более).

Доказательства влияния арипипразола на негативные симптомы не столь убедительны, поскольку данные об эффективности разных доз не полностью согласуются между собой.

Вероятно, уменьшение выраженности негативных симптомов объясняется действием арипипразола на вторичные негативные симптомы (например, обусловленные паркинсонизмом и психозом), а не прямым действием на первичные негативные симптомы.

Сравнительные испытания показали, что арипипразол превосходит типичные нейролептики (галоперидол, хлорпромазин) по влиянию на показатели тяжести психических нарушений, продуктивную и негативную симптоматику, а также вероятность успеха терапии.

В рандомизированном двойном слепом плацебо контролируемом испытании продолжительностью 26 недель, в котором участвовали больные шизофренией и шизоаффективным психозом в стадии ремиссии, арипипразол (15 мг/сут) существенно увеличивал длительность безрецидивного течения.

В группе арипипразола рецидив наступил у 34% больных, а в группе плацебо — у 57%.

Побочные эффекты

Арипипразол был одобрен FDA как препарат для лечения шизофрении в конце 2002 г.; опыт его применения невелик, и сведений о реже встречающихся побочных эффектах накоплено мало.

В испытаниях на больных вне острой стадии в начале лечения препарат вызывал бессонницу и возбуждение; через несколько недель эти явления проходили.

В испытаниях на больных в острой стадии бессонница не отмечалась. Специально этот вопрос не изучался, однако можно предположить, что при бессоннице помогут снотворные (золпидем, тразодон, Н1-блокаторы), а при возбуждении — бензодиазепины.

Выраженность всех основных побочных эффектов арипипразола приведена в Таблице 2. Побочное действие нейролептиков

Применение

Доза арипипразола в острой фазе — 10—30 мг/сут. Экстрапирамидные нарушения (кроме акатизии) при таких дозах маловероятны. У больных в ремиссии переход на арипипразол может вызвать бессонницу, со временем она обычно проходит; помогают снотворные.

Период полувыведения

Период полувыведения арипипразола — 75 часов, а его активного метаболита дегидроарипипразола — 94 часа. Стационарная концентрация достигается за 14 сут.

Арипипразол метаболизируется системой цитохрома P450, в первую очередь изоферментами IID6 и IIIA4. Пол,возраст, курение, почечная и печеночная недостаточность не оказывают заметного влияния на его метаболизм.

Арипипразол мало влияет на другие ферментные системы печени и метаболизм других препаратов.

Ivan Vlasov
cоздатель проекта 2gym micro logo

Фитнес, образ жизни, здоровье — три основных направления, которым посвящен данный интернет-ресурс. Я просто люблю то, чем занимаюсь. Именно поэтому я создал проект 2GYM.