SARMs и печень: сравнительная таблица рейтинга гепатотоксичности и риска
Таблица охватывает популярные соединения, которые на рынке часто относят к «SARMs»: истинные SARMs, близкие по применению не-SARMs (PPAR-агонисты, агонисты грелинового рецептора, «clock»-модуляторы), а также модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERM). Сортировка — от большей потенциальной нагрузки на печень к меньшей.
| Препарат | Класс | Гепатотоксичность | Комментарий |
|---|---|---|---|
| YK-11 | SARM | ★★★★☆ | Стероидное ядро и вероятное 17-метилирование по химпрофилям → повышенный риск DILI; клинических данных мало. |
| RAD-140 (Testolone) |
SARM | ★★★☆☆ | Описывались повышения АЛТ/АСТ и редкие случаи DILI; выраженная супрессия ГГГ-оси. |
| S23 | SARM | ★★★☆☆ | Данных немного; возможны ферментемии и выраженная супрессия; требуется мониторинг. |
| LGD-3303 | SARM | ★★★☆☆ | Ограниченная база; вероятны изменения ферментов и липидов при длительном приёме. |
| SR9009 (Stenabolic) |
REV-ERB агонист | ★★★☆☆ | Низкая биодоступность; по сообщениям возможен рост АЛТ/АСТ; клинических данных нет. |
| GW501516 Кардарин |
PPARδ агонист | ★★☆☆☆ | Влияние на печень умеренное; основной риск внепечёночный (онкориски у грызунов); липидный профиль часто улучшается. |
| LGD-4033 Лигандрол |
SARM | ★★☆☆☆ | Возможны умеренные ферментемии, как правило обратимые. Основной риск — подавление тестостерона. |
| MK-2866 (Остарин) |
SARM | ★★☆☆☆ | Сообщались случаи DILI в БАД-секторе, но при контроле чаще отмечаются лёгкие транзиторные изменения. |
| S-4 (Андарин) |
SARM | ★★☆☆☆ | Основной побочный эффект связан со зрением; нагрузка на печень умеренная. |
| ACP-105 | SARM | ★★☆☆☆ | Клинических данных мало; возможны кратковременные повышения ферментов. |
| MK-677 Ибутаморен |
Секретагог GH | ★☆☆☆☆ | Клинически значимое влияние на печень не описано; рекомендуется контролировать уровень глюкозы и IGF-1. |
| CJC-1295 (с DAC) |
Агонист GHRH (пептид) | ★☆☆☆☆ | Прямого воздействия на печень не выявлено; при длительных схемах контролировать IGF-1. |
| GHRP-2 | Агонист GHS-R1a (пептид) | ★☆☆☆☆ | Повреждения печени нехарактерны; возможны сдвиги углеводного обмена при высоких дозах. |
| Ипаморелин | Агонист GHS-R1a (пептид) | ★☆☆☆☆ | Данных о негативных реакциях со стороны печени нет; мягкий физиологичный профиль. |
| Тамоксифен | SERM | ★★☆☆☆ | Возможны стеатоз и стеатогепатит при длительном применении; холестаз встречается редко. |
| Кломифен | SERM | ★☆☆☆☆ | Изредка отмечаются холестатические реакции; в целом переносимость хорошая. |
| Ралоксифен | SERM | ★☆☆☆☆ | Печёночные реакции наблюдаются крайне редко; профиль близок к нейтральному. |
Пояснения к оценкам
- Единицы «мг» не равны по риску. Разные молекулы метаболизируются по-разному: сравнение «мг к мг» некорректно для оценки токсичности.
- Доза и длительность. Риск печёночного повреждения растёт нелинейно при увеличении длительности курса или при сочетании нескольких соединений.
- Качество субстанции. Рынок SARMs и смежных веществ подделывается: примеси и неверная дозировка усиливают DILI независимо от самой молекулы.
- Внепечёночные риски. GW501516 — онкориски у грызунов (высокие дозы); S-4 — зрительные эффекты; секретагоги GH — возможное влияние на углеводный обмен.
Оценки ориентировочные и основаны на совокупных данных клинических и доклинических наблюдений. Индивидуальная гепатотоксичность может различаться в зависимости от генетики, состояния печени, комбинации препаратов, алкоголя и длительности курса.
Даже препараты с низкой оценкой (★☆☆☆☆) при неблагоприятных условиях могут вызывать повышение АЛТ/АСТ и холестаз. Регулярный мониторинг ферментов и липидного профиля обязателен при любой схеме.
Войти через ( Регистрация )
или оставьте комментарий как гость
Оставьте первый комментарий!